抗杀螨生物产品取得突破
杀螨剂是工业上广泛使用的一种杀虫剂,主要用于防治农作物上的螨虫和家畜或宠物身上的蜱虫。每年,螨虫造成的全球损失都是巨大的。根据联合国粮食及农业组织的数据,全球有80%的牛被蜱虫侵扰,每年给全球造成约73亿美元的经济损失。在南美洲,受麦格雷戈螨(螨科:叶螨科)危害的大豆植株的产量损失约为 18.28%[1]。在中国,近4000万亩(1公顷=15亩)的柑橘也受到柑橘全爪螨(麦格雷戈)的影响。因此,全球市场对杀螨剂的需求量逐年增加。 2018年杀螨剂市场排名前8位的产品分别为:螺螨酯、螺螨酯、丁醚脲、联苯菊酯、哒螨灵、丙巴灵、己噻唑酮和芬吡酯。他们的总销售额为5.72亿美元,占杀螨剂市场的69.1%。预计到2025年市场规模将达到20亿美元。随着全球耕地减少、人口增加、对天然产物需求的增加以及对可持续农业实践需求的增加,杀螨剂的市场规模可能更大 [2]。
对全球杀螨剂市场的分析表明,螨类、叶螨科、柑橘全爪螨和乌尔米全爪螨是迄今为止农业上最重要的物种,占市场的80%以上。其他相关的螨类包括假红蜘蛛(主要是短叶螨)、锈螨和瘿螨和 tarsonemid 螨 包括柑橘、葡萄、大豆、棉花和玉米在内的蔬菜和水果(占市场的 74%)是用于杀螨剂的主要作物 [3 ]。
由于叶螨科和全爪螨生命周期短、孤雌生殖、代谢工具独特、环境适应性强等特点,其对杀螨剂的抗性迅速增强。据悉,12种具有抗药性的节肢动物中,螨类占3种。在全球杀螨剂的应用中,有机磷酸酯、氨基甲酸酯、有机氯和拟除虫菊酯等常规化学杀螨剂仍占据主导地位。近年来,除联苯苄酯外,三唑酮等高效杀螨剂相继问世。杀螨剂同质化依然严重,抢注过专利保护期产品的现象没有改变。
随着这些杀螨剂的长期不科学使用,市面上大多数食草螨对这些化学杀螨剂都有不同程度的抗药性,效果明显下降。然而,随着对环境问题的日益关注和有机农业面积的逐渐增加,全球市场对保护作物的天然产品的需求显着增加。因此,迫切需要开发一种安全、高效、环保、对天敌危害较小、不易产生抗药性的新型生物杀螨剂。
基于此,充分利用我国生物资源优势,推进生物杀螨剂的研究、开发和应用,是农业和工业发展的迫切需要。 成都新阳光作物科学有限公司 来自中国的(成都新讯)基于对中草药藜芦高效共提技术的创新研发,研发出能有效防治草食性螨类的杀螨剂“CE藜芦提取物0.1% SL”。
一、藜芦生物碱的研究背景
Veratrum nigrum L.,又名山葱、黑藜芦,为多年生药材。据中医记载,其根、根入药,可吐痰,主治中风、痰饮、癫痫、咽喉阻塞等。外用可治疥疮、粉刺。
藜芦的杀虫作用研究已有很长时间的报道。作为我国本土的杀虫植物,人们常在生长期将其根部挖出,煎成温汤,冷洗绵羊、山羊、牛等家畜,以对付家蝇、蛆等寄生虫[6]。研究人员陆续发现藜芦对其他害虫也有很好的防治效果。例如,藜芦根茎的乙酸乙酯提取物对小菜蛾的二龄和三龄幼虫具有良好的杀虫活性,剂量分别为225ppm和335ppm[7]。藜芦生物碱提取物对德国小蠊成虫和四龄幼虫有一定的致死作用[8]。研究人员还发现藜芦根茎的不同提取物具有良好的杀螨活性,其中乙醇提取物>氯仿提取物>正丁醇提取物[9]。上述研究为藜芦的杀虫、杀螨功能的开发带来了很好的参考。然而,如何从藜芦中高效提取活性物质阻碍了藜芦的产业化。
我国科研人员通常采用氨碱化氯仿超声提取、水提取、乙醇渗漉提取、超临界CO2提取等方法从藜芦根茎中提取活性物质。其中,氨碱化氯仿超声提取法提取率较高,但使用了大量有毒溶剂氯仿。乙醇渗漉提取法消耗乙醇量大,提取率低。采用超临界CO2萃取法提取藜芦生物碱,不仅提取率高,对有效成分无损伤,而且大大提高了所得产品有效成分的活性和纯度。此外,CO2 是无毒无溶剂残留物,对人体和环境无害,可减缓传统提取方法对环境造成的污染。它已被列为植物功效最好的提取和分离技术之一。 然而,高风险的生产过程和高成本阻碍了其大规模的工业应用。
二、藜芦碱的研发现状
1)藜芦提取工艺研究
经过多年的研发积累,成都新森率先提出了配方共提技术的研究思路和方法。通过独特的共萃取技术,极大地挖掘藜芦根茎中的活性物质,促进多种活性和有益成分的提取。 该技术成果于2021年经中华人民共和国农业农村部批准注册为藜芦提取物0.1% SL。
共提技术以中草药藜芦为主要原料,其他天然药材为辅助原料。通过混合、粉碎、筛分、回流加热、过滤、澄清、浓缩等工艺技术,共同制备天然物质中存在的多种活性成分,如藜芦胺、白藜芦醇、藜芦碱等。同时,采用不同溶剂对植物中草药进行连续提取,最大限度地分阶段提纯和沉淀植物中草药中的有效活性成分组。 最后,从同一批原料中得到不同或相似功能的化合物组。这样可以显着提高植物药材的利用率,降低生产成本,显着提高市场竞争力。
2)藜芦活性物质的作用机理研究
藜芦提取物是一种混合物,含有藜芦胺、白藜芦醇、藜芦醇和环巴胺、黄芪、氧化白藜芦醇等十多种活性成分,主要作用于螨类的神经系统。
根据研究报告,其毒性是基于打开电压依赖性Na+通道,然后打开电压激活的Ca2+通道,导致神经递质释放。电压门控钠通道是神经元和肌肉信号转导的一个组成部分。藜芦提取物中的活性成分可引起钠通道电流紊乱,导致膜通透性改变,引起螨虫震颤休克,最终死亡。
同时,法国研究人员报道藜芦生物碱还可以与螨类乙酰胆碱酯酶(AChE)有非竞争性抑制作用[10]。由于藜芦生物碱作用机制新颖,可产生多点攻击,螨类很难通过自身结构变化适应多作用位点,不易产生抗药性。
3) CE藜芦提取物0.1% SL的配方技术
以先进的共萃取技术为支撑,辅以优良的配方技术,产品CE藜芦提取物0.1% SL表面张力小,能快速包裹虫体,促进产品溶液的渗透吸收,增强产品的功效。有效成分。在水中的分散性好,分散后溶液透明均匀。 1000倍稀释,44秒完全润湿帆布片,可快速润湿渗透。多次光散射稳定性数据表明,CE藜芦提取物0.1% SL具有良好的稳定性,完全满足各种现场应用环境。
3. CE藜芦提取物0.1% SL应用技术研究现状
独特的共提取技术大大提高了CE藜芦提取物0.1% SL的速效。与以往的技术相比,成都纽森的产品减少了单一成分的使用。并通过独特的生产工艺,使产品中的成分更多,协同效应更明显。
如上图所示,CE Veratrum Rhizome Extract 0.1% SL 用于中国海南省三亚市的木瓜螨虫防治,当木瓜螨虫总数为平均单叶50只时,20分钟后观察药效。单独应用,1天后疗效达到99.1%。 7天后,木瓜螨虫总数下降率仍能维持在92.9%,效果十分显着。
同时,CE藜芦提取物0.1% SL与化学杀螨剂混用,可显着减少螨类总数,减少化学杀螨剂的使用量,提高药效,具有很好的增效作用。防治具有严重抗药性的螨虫。由上图可知,在中国广西贺州柑橘全爪螨高发期,通过罐混喷施藜芦提取物0.1% SL+30%乙恶唑后20分钟见效,未发现活螨3治疗后天数,治疗11天后效果可维持在95%以上。江西瑞金柑桔全爪螨发生初期,施用CE藜芦根提取物0.1% SL+30%氯芬嗪1天后未发现活螨。联苯那酯,施用后3天未见活螨,16天后药效约为99%。
如上图所示,使用CE藜芦提取物0.1% SL 1000稀释倍数和联苯那酯.乙恶唑防治江西省赣州市宁都县橘园(平均每枝80多只红蜘蛛)的螨虫,中国,我们看到产品Bifenazate的功效。乙恶唑单独使用时效果不是很好,1天后只有82.68%,7天后下降到65.03%。然而,当使用产品Bifenazate.Etoxazole的用量减少25%并与CE Veratrum Rizome Extract 0.1% SL罐混时,1天后药效为94.72%,7天后仍为82.68。这不仅提高了速效,而且显着提高了效果,减少了化学杀螨剂产品的使用量。
在抗药性柑橘全爪螨区域,“CE藜芦根提取物0.1% SL+化学杀螨剂”的药效也很出色。综上所述,在中国广西南宁武鸣市螨虫总数较多(高发期)的情况下(处理前,每片叶片平均至少有35只螨虫),总螨虫数的下降率将 CE Veratrum 根茎提取物 0.1% SL 与阿维菌素一起使用来驱除螨虫。乙恶唑、芬布他汀、海雀石和矿物油罐混1天和3天后均超过98%。 8天后螨虫总数下降率仍大于99%,仅使用CE藜芦提取物0.1% SL + Propargite,有少量孵化卵,其螨虫总数下降率为92.331 TP2T。
上述田间生物测定结果表明,当螨虫总数或多或少时,单独使用或与化学杀螨剂合用时,藜芦提取物在减少螨虫总数和增强化学杀螨剂效果方面均表现出优异的效果。同时,藜芦根茎提取物来自植物。在推荐的稀释倍数下,对大多数处于萌发期、开花期、幼果期等阶段的植物都可以安全使用,对芽、花和果实膨大无影响。对螨类天敌等非靶标生物安全,对环境友好,对现有杀虫杀螨剂无交叉耐药性。非常适合害螨(IPM)的综合治理。随着化学杀螨剂使用量的减少,柑橘类化学农药的残留量,如乙康唑、螺菌灵、联苯苄酯等,完全可以满足《中国食品安全国家标准食品中农药残留限量》的要求。 、《欧盟食品中农药最大残留限量》和《美国食品中农药最大残留限量》,为食品安全和农产品质量安全提供了坚实的保障。
四、基因编辑技术推动藜芦产业化
藜芦是一种常见的药材。为百合科藜芦属多年生草本植物。生于山地、森林或灌木,主要分布于中国山西省、河北省、河南省、山东省、辽宁省、四川省、江苏省等地,野生资源丰富。据调查,药用藜芦年产量接近300-500吨,品种有茂业藜芦、兴安藜、毛遂藜、古苓藜等品种。每个品种的活性成分都不同。
随着生物技术的飞速发展和藜芦研究的深入,利用基因编辑技术改良藜芦品种和野生藜芦品种的人工驯化取得了阶段性进展。藜芦品种的人工栽培将大大降低藜芦开采对野生种质资源的破坏,进一步推动藜芦在农业和医药方面的产业化。
藜芦提取物的研发历时近10年。 成都新闻 从植物中寻找防治柑橘全爪螨的有效物质,搭配独特的共提取技术,并授权多项国家专利。这些使藜芦提取物的功效成倍提高,成功实现了生物杀螨剂市场的产业化。 未来,天然药用植物藜芦提取物有望逐步减少传统化学杀螨剂的使用量,为提高农产品质量、提高农产品安全性、改善农业生态环境和维护生物多样性。
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