产品简介：匹可利芬
1 四月 2011 我们之前的产品简介，嘧菌酯和茚虫威，表明需要采取多种策略来保护市场免受活性物质 (AS) 专利到期时的非专利竞争。对于嘧菌酯，混合物专利不仅细分市场，而且还创造了强大的二级专利组合，而对于茚虫威，转向光学纯 (S)- 异构体和新的制造工艺使非专利制造商难以进入市场。
在这里，我们介绍了吡啶甲醚，这是一种用于苗后的叶面除草剂，用于控制冬季/春季小粒谷物中的一年生阔叶杂草。它是由美国氰胺公司收购的壳牌国际研究公司发现的，随后被 巴斯夫公司 2000年。
巴斯夫将如何运用四大关键市场防御策略？
• 市场细分
• 合成/技术/制造知识
• 注册/数据保护
• 知识产权 (IPR)
Picolinafen 是一种选择性芽后芳氧基吡啶甲酰胺或烟酰苯胺除草剂，用于冬季谷物，如小麦、大麦、燕麦、黑麦和黑小麦，用于控制草甸禾草和一年生阔叶杂草，包括：罂粟、田间紫罗兰、切叶草、熏蒸草、鹤嘴草、野萝卜和芥末。
Picolinafen 通过叶和根吸收，通过抑制八氢番茄红素去饱和酶的活性起作用，八氢番茄红素去饱和酶是易感植物物种类胡萝卜素生物合成途径中的一种酶。这导致叶绿素中类胡萝卜素色素的减少，从而破坏光合作用。吡啶甲萘芬有效的一个迹象是杂草的外观变白了。
Picolinafen 于 2001 年在英国、德国和澳大利亚首次获得注册。该除草剂也于 2001 年首先在澳大利亚推出，作为与 MCPA、Paragon 的混合物，在英国作为与胺硝草、PicoPro 的混合物（现已被 Flight 和 PicoMax 品牌取代）推出。
Cyanamid于1999年向欧盟新活性物质审查系统提交吡啶甲醚申请，自2002年10月1日起列入附件I，获得数据保护至2012年9月30日。2010年11月，欧盟延长期限列入附件 I 至 2015 年 12 月 31 日。在发布此延期时，注意到吡啶甲萘芬对水生生物（藻类、鱼类和水生植物）毒性很大，因此必须与缓解措施一起使用以保护这些生物。
在欧洲，吡啶萘芬目前已在比利时、丹麦、爱沙尼亚、法国、德国、爱尔兰、意大利、拉脱维亚、立陶宛、卢森堡和英国注册，奥地利的注册正在进行中。巴斯夫在欧洲销售的吡啶甲萘芬主要作为与胺硝草的混合物销售，但也作为单一 AS 产品 Pico 销售。
巴斯夫吡啶萘芬于2002年在加拿大获得有条件的批准，2006年建议完全批准，但尚未在加拿大上市。
在澳大利亚，巴斯夫授权吡啶甲醚用于 纽发姆 2004 年，它继续作为 Paragon 销售。
市场新进入者如何竞争
显然，对非专利公司而言，吡啶甲醚是一个有吸引力的目标 AS，但这些公司要获得重要的市场份额有多容易？要回答这个问题，我们需要评估市场准入的主要障碍存在于何处。
欧盟认识到药品的有效专利期限存在显着侵蚀，这导致市场独占期不足以收回大量研发成本，因此在 1992 年引入了补充保护证书 (SPC)。SPC 给予最多 5 年的额外保护1996 年，由于农用化学品研发部门的广泛游说，专利保护期限通常为 20 年，因此 SPC 成为农用化学品的法律。
在欧盟，吡啶萘芬受到 2011 年 3 月 12 日到期的 EP0447004（和一些国家专利）的保护，而在奥地利、丹麦、法国、德国和意大利，已授予的 SPC 将于 2016 年到期。除了这些国家之外， picolinafen 在比利时、爱沙尼亚、爱尔兰、立陶宛、卢森堡、拉脱维亚和英国注册，但尚未获得 SPC，因此有机会在 EP0447004 和国家专利到期后进入这些市场。这清楚地表明了 AS 周围的知识产权领域有多么复杂，以及仿制药制造商为何需要仔细分析知识产权的全部范围。
许多含有吡啶甲醚的混合物产品已申请专利，但实际上只有两种混合物产品具有商业利益：
1) 吡啶萘芬和胺硝草的混合物已获得欧洲和国家专利，6 个国家/地区已授予 SPC，将保护期延长至 2016 年，德国的保护期延长至 2018 年。
2) 吡啶甲醚与氟吡嘧磺隆的混合物专利还有一个，并且在英国有相关的 SPC，该专利要到 2017 年才会到期。
Picolinafen 于 2002 年 10 月 1 日被列入附件 I，数据保护期在此日期后 10 年到期。
时间线图显示了基于单一 AS 吡啶萘芬的产品在欧盟的市场独占期。从时间线可以看出，欧盟主要市场在数年内不会对仿制药竞争开放，但是，在其他欧盟国家，情况并非如此，一旦数据保护在 2012 年到期，预计仿制药竞争.
仿制药部门还必须考虑其他二级专利，例如：
晶型
配方
流程
中间体
吡啶甲萘酚制造中涉及的化学和技术相对简单，许多仿制药和合同制造商应该可以实现。在评估仿制药公司制造活性物质的难易程度时，关键中间体的可用性是一个重要的考虑因素，就吡啶甲酸而言，三个中间体是制造过程的关键：-
1 3-羟基三氟甲苯 – 这也用于生产由许多仿制药公司生产的二氟苯尼康
2 4-氟苯胺 – 这也用于制造其他 AS，例如苯噻菌威、联苯菌胺和喹氧醚。
3 6-氯吡啶甲酰氯 – 该中间体未用于其他农用化学品的合成，采购可能存在问题，或者仿制药制造商需要使用市售的 6-羟基吡啶甲酸在内部制造。
EMR 估计吡啶萘酚产品的潜在市场为每年 $70 百万。因此，虽然吡啶萘芬的市场规模和应用领域相对较小，但对于准备评估知识产权影响并在较大市场开放之前在较小市场建立市场占有率的仿制药制造商而言，存在机会。
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