Perfil del producto: azoxistrobina
28 de febrero de 2011 Nota del editor: A lo largo de 2011, Nigel Uttley examinará las barreras de entrada y las oportunidades de mercado para sustancias activas clave con las próximas caducidades de patentes. Descubra cómo las empresas de investigación comercializan sus descubrimientos y dónde se pueden encontrar nuevos negocios.
¿Cuáles serán las características clave de la estrategia de defensa posterior a la patente de la empresa inventora? ¿Tendrá tanto éxito que la sustancia activa sin patente (AS) nunca se convierta en un verdadero producto genérico? ¿Cuáles son las dificultades a las que se enfrenta un fabricante de genéricos para comercializar un genérico?
Un fabricante de genéricos tiene que abrirse camino a través de un campo minado antes de poder abrir la puerta al mercado. En su camino, hay cuatro estrategias de defensa clave utilizadas por las empresas inventoras para proteger un mercado después de la expiración del AS:
• Segmentación de mercado
• Síntesis / tecnología / conocimientos de fabricación
• Registros - protección de datos
• Derechos de propiedad intelectual (DPI)
Descubierto y desarrollado por ICI (ahora Syngenta), el fungicida de amplio espectro azoxistrobina se ha convertido en el fungicida AS más vendido en el mundo con ventas de más de $1 mil millones. Fue el primero de la clase de productos estrobilurínicos de gran éxito que se comercializó.
El éxito de la azoxistrobina se basa en su capacidad para prevenir y / o curar los cuatro grupos principales de hongos patógenos de las plantas: Ascomcetes, Basidiomycetes, Deutoromycetes y Oomycetes, que causan enfermedades foliares y del suelo como royas, mildiú polvoriento, mildiú velloso, podredumbre negra, sarna, antracnosis, moho blanco, Rhizoctonia extremidad, pudrición de la clavija, mancha foliar temprana y tardía, sigatoka negra, botrytis, mancha del tejido y añublo del arroz.
Esta amplia gama de actividades se ha traducido a través de un extenso desarrollo y ensayos en productos que están registrados en unos 100 países. Se utilizan en más de 120 cultivos como trigo, uvas, cítricos, girasoles, fresas, cebollas, algodón, nueces pecanas, melocotones, canola, maíz, soja, arroz, brassicas, cucurbitáceas, plátanos, papas, maní, césped y ornamentales. .
El descubrimiento de la azoxistrobina fue el resultado de una combinación del ingenio, las habilidades científicas y la determinación de la naturaleza. La clase de fungicidas estrobilurinas se descubrió en las décadas de 1960 y 1970 después del aislamiento y caracterización de compuestos fungicidas que son producidos naturalmente por algunas especies de Basidiomiceto hongos Se demostró que estos compuestos tienen un modo de acción novedoso, pero no son candidatos adecuados para ser productos fungicidas comerciales porque son inestables a la luz solar. Utilizando técnicas como el conocimiento de la relación estructura-actividad, los químicos sintetizaron análogos de los productos naturales para descubrir compuestos con propiedades fungicidas y estabilidad superiores. ICI presentó por primera vez patentes de estrobilurinas en 1984 y había sintetizado alrededor de 1.400 moléculas en su búsqueda de azoxistrobina, que se convirtió en la primera estrobilurina comercializada en 1996. A finales de la década de 1980, tres estrobilurinas: azoxistrobina (ICI), trifloxistrobina (Ciba Geigy ahora Syngenta ) y kresoxim-metilo (BASF) - estaban en desarrollo.
Syngenta comercializa la azoxistrobina como productos AS únicos con varios nombres comerciales, siendo los principales para la protección de cultivos: Amistar, Abund, Priori, Quadris, Dynasty para tratamientos de semillas y Heritage para césped.
A pesar del lanzamiento de otros productos de estrobilurina y el crecimiento de la resistencia a las estrobilurinas, especialmente en los cereales en Europa, donde las ventas de fungicidas de estrobilurina disminuyeron de 2002 a 2008, la azoxistrobina ha logrado seguir creciendo a través de la expansión a nuevos países, nuevos cultivos (en 2010, Syngenta ganó aprobación de la azoxistrobina como Priori Xtra para su uso en la caña de azúcar) y especialmente mediante el desarrollo de productos de mezcla.
La azoxistrobina se fabrica en el sitio de Syngenta en Grangemouth, Reino Unido, que entró en funcionamiento en agosto de 1996. La inversión original en la instalación fue de $23,8 millones y tenía una capacidad de 1.500 tpa como AS. La planta se ha actualizado mediante una importante inversión adicional de más de $164 millones y las últimas mejoras se completaron en 2010, lo que le da a la planta una capacidad de alrededor de 6.000 tpa.
| Tabla 1: | |||
| Ejemplos de lanzamientos tempranos de productos de azoxistrobina pura | |||
| Año de lanzamiento | País | Nombre comercial | Ejemplo de cultivo |
| 1996 | Alemania | Amistar | Cereales |
| 1997 | Otros países de la UE | Amistar | |
| 1997 | Centroamérica, Brasil, Colombia, Ecuador y mexico |
Bankit | Plátanos |
| 1997 | nosotros | Herencia | Césped |
| 1997 | nosotros | Abundar | Frutas, nueces y verduras |
| 1998 | Japón | Varios | Arroz, trigo, frijoles |
¿Cómo pueden competir las no patentes?
Claramente, la azoxistrobina es un AS muy exitoso y será el objetivo de las compañías genéricas, pero ¿qué tan fácil será para estas compañías ganar participación de mercado? Necesitamos mirar el campo minado para determinar dónde existen las principales barreras. Las cuestiones relativas a las patentes y la protección de datos deben examinarse en detalle en todos los mercados nacionales y regionales.
La UE reconoció que existía una erosión significativa en el plazo efectivo de la patente para los productos farmacéuticos y esto dio como resultado un período de exclusividad de mercado insuficiente para recuperar los costos sustanciales de I + D y, como resultado, los Certificados de Protección Suplementaria (SPC) se introdujeron en 1992. Los SPC otorgan hasta cinco años de protección de patente adicional al plazo normal de 20 años. Como resultado de un amplio cabildeo por parte del sector de I + D de agroquímicos, los SPC se convirtieron en ley para agroquímicos en 1996.
En la UE, la azoxistrobina está protegida por EP0382375, que expiró en enero de 2010. Sin embargo, en varios países de la UE, se otorgaron SPC y vencerán durante 2011. La azoxistrobina obtuvo la inclusión en el Anexo I como nuevo AS según la Directiva de la UE 91/414 / CEE en julio de 1998 y, por tanto, han expirado los 10 años de protección de datos.
La línea de tiempo muestra el período de exclusividad de mercado en la UE para productos basados en AS azoxistrobina simple. En el cronograma se puede ver que el mercado de la UE pronto estará abierto a la competencia de genéricos. Sin embargo, esto está lejos del panorama completo y es necesario considerar las patentes secundarias que pueden restringir la competencia genérica. (Tabla 2).
| Tabla 2: | ||
| Ejemplos de productos de mezcla protegidos por RCP | ||
| Mezcla AS | Nombre comercial | Año de vencimiento del SPC |
| Clorotalonil | Amistar Opti, Quadris Opti | 2015 |
| Ciproconazol | Amistar Xtra, Quadris Xtra y Priori Xtra |
2018 |
| Difenoconazol | Top de Amistar | 2015 |
| Folpet | Quadris Max | 2015 |
| Hexaconazol | Amistar Ter | 2015 |
| Propiconazol | Edredón | 2015 |
Además de las patentes de mezclas, el sector genérico deberá considerar otras patentes secundarias como:
• Forma cristalina
• Formulaciones
• Procesos
• Intermedios
• Resolución quiral
En los EE. UU., Existe una situación de patentes más compleja para los AS con patentes que expirarán solo en 2014. Además, existen patentes mixtas y ha habido extensiones al período de protección de datos de uso exclusivo para varios cultivos menores.
Otra estrategia de defensa posterior a la patente ha llevado a Syngenta a firmar acuerdos comerciales con empresas como Makhteshim-Agan, Rallis y Nufarm para suministrar azoxistrobina para su uso en sus productos.
En 2010, varias empresas de India y China afirmaron fabricar azoxistrobina, pero será interesante ver qué porcentaje del mercado pueden ganar en los próximos 10 años.
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