Perfil del producto: mesotriona
3 de junio de 2011 En 1997, después de notar que muy pocas plantas crecían debajo de su planta de cepillo de botella (Callistemon citrinus), biólogo de Zeneca (que se convirtió en Syngenta en 1999) identificaron la leptospermona, un herbicida natural. Este descubrimiento llevó a los científicos de Syngenta a emprender un importante programa de investigación que resultó en la síntesis del herbicida tricetona, mesotriona. Comercializada con el nombre comercial de Callisto, la mesotriona se ha convertido en una de las principales marcas de Syngenta desde su lanzamiento en 2001, está disponible en más de 50 países y genera más de $400 millones en ingresos anuales.
La mesotriona actúa inhibiendo la enzima p-hidroxifenilpiruvato dioxigenasa (HPPD), que previene la biosíntesis de carotenoides. Sin carotenoides, la energía de la luz destruye la clorofila y conduce a la muerte de plantas susceptibles.
La mesotriona se utiliza principalmente como herbicida sistémico antes y después de la emergencia para el contacto selectivo y el control residual de malezas de hoja ancha en el maíz. Es absorbido por las malezas durante la emergencia o a través del follaje tratado y es activo contra un amplio espectro de malezas anuales de hoja ancha que incluyen: hoja aterciopelada, raíz roja / pigweed suave, ambrosía común, cuartos de cordero común, mostaza silvestre, pamplina, hiedra terrestre, diente de león y trébol. También se ha desarrollado para su uso en cultivos de bayas, ruibarbo, sorgo, caña de azúcar, soja, mijo y césped, y para el control de malezas resistentes al glifosato, herbicidas inhibidores de ALS y triazina.
La comercialización de mesotriona comenzó con su lanzamiento en los Estados Unidos, Alemania y Austria en 2001. Ahora está disponible con varios nombres comerciales de Syngenta: Callisto, Lumax, Lexar, Halex GT, Camix, Calcris, Elumis, Calaris Callisto Xtra y Tenacity, en más de 50 países, incluidos Austria, Argentina, Bélgica, Brasil, Bulgaria, Canadá, China, Croacia, República Checa, Francia, Alemania, Grecia, Hungría, Irlanda, Italia, Japón, Países Bajos, Nueva Zelanda, Mozambique, Polonia, Portugal, Rumania, Rusia, Eslovaquia, Eslovenia, Sudáfrica, España, Suecia, Suiza, Turquía, Reino Unido y Estados Unidos.
Syngenta ha desarrollado varias mezclas de mesotriona, combinándola con los herbicidas atrazina, S-metolaclor, terbutilazina y glifosato, así como el protector benoxacor.
En 2008, Syngenta adquirió los derechos de DuPontinsecticida, clorantraniliprol y le dio algunos derechos a la mesotriona a DuPont. En 2010, DuPont lanzó Realm Q, una mezcla de mesotriona y rimsulfuron, en los Estados Unidos.
Lanzamiento de Syngenta de productos que contienen mesotriona en Japón en 2010 para su uso en arrozales, y el acuerdo de abril de 2011 con Bayer CropScience co-desarrollar frijoles de soja tolerantes a herbicidas inhibidores de HPPD genéticamente modificados - son testimonio de los continuos esfuerzos de la compañía para desarrollar aún más el mercado de la mesotriona.
Barreras para entrar
La mesotriona ha sido un producto muy exitoso y ya es un AS objetivo atractivo para las empresas sin patente, pero ¿qué tan fácil será para estas empresas ganar una cuota de mercado significativa? Para obtener esa respuesta, debemos evaluar dónde existen las principales barreras de entrada al mercado.
La Unión Europea reconoció que existía una erosión significativa en el plazo efectivo de las patentes para los productos farmacéuticos, lo que resultó en un período de exclusividad en el mercado que no fue lo suficientemente largo para recuperar los sustanciales costos de I + D. Como resultado, en 1992 se introdujeron los Certificados de Protección Suplementaria (SPC). Los SPC añaden hasta cinco años de protección de patente adicional al plazo normal de 20 años. El amplio cabildeo del sector de I + D de agroquímicos ayudó a que las SPC se convirtieran en ley para los agroquímicos en 1996.
La patente de la UE para la mesotriona, EP0186118, expiró el 17 de diciembre de 2005, pero sigue habiendo una situación compleja de SPC para los productos puros y mezclados de mesotriona. Se concedieron RCP para la mesotriona pura en 10 países de la UE, pero solo el de España sigue siendo válido (que expira en 2012).
Los principales productos de mezcla con protección SPC:
1) mesotriona + (S) -metolclor + benoxacor, que está protegido por EP0840548 (y en Francia hay un RCP concedido que protege esta mezcla hasta 2020).
2) mesotriona + (S) -metolaclor + terbutilazina, que está protegido por EP080548 y patentes nacionales. Para esta mezcla, son relevantes seis RCP. En Italia y Eslovenia, se otorgan SPC que protegerán el mercado hasta 2019; en Eslovaquia y Bélgica, la solicitud de SPC fue rechazada; y en Hungría y Rumanía, el CCP aún se encuentra en la etapa de solicitud.
3) mesotriona + terbutilazina, que estaba protegido por EP0186118 (expiró en 2005) y el único SPC concedido fue en el Reino Unido, que expiró en 2010.
EP0840548 todavía está en vigor, pero vencerá el 7 de noviembre de 2016 en 18 países. Por lo tanto, aunque la protección de la patente para la mesotriona pura ha expirado, todavía permanece la protección de la patente para los productos de mezcla.
En la Unión Europea, la fecha de inclusión del Anexo I (por ejemplo, la fecha de entrada en vigor) fue el 10 de enero de 2003 y, por lo tanto, el período de protección de datos vence 10 años después de esta fecha. La mesotriona está autorizada a nivel nacional en 21 países, por lo que se logró un período de exclusividad de mercado extendido de ocho años a través de la protección de datos y patentes extendidas. El cronograma muestra las fechas críticas para el vencimiento de la protección de datos de patentes, CCP y Anexo I.
En otros países, como Sudáfrica, donde no existen extensiones de plazo de patente, el mercado de la mesotriona pura ha estado abierto a la competencia genérica desde 2005. Sin embargo, el mercado allí está dominado por patentes de mezclas, especialmente mesotriona plus (S) -metolaclor- - que todavía están en vigor y restringen la competencia de los genéricos.
El año del registro inicial en los Estados Unidos fue 2001 y, por lo tanto, existe un período de 10 años de uso exclusivo para los datos presentados en apoyo del registro. En los Estados Unidos, a Syngenta se le ha otorgado protección de datos extendida para ciertos usos de cultivos menores hasta el 4 de junio de 2013, y está pendiente una decisión para extender la protección por un año adicional.
Syngenta fabrica mesotriona en los Estados Unidos en su planta de Cold Harbor Creek, Alabama, que entró en funcionamiento en 2001. La química y la tecnología involucradas en la fabricación de mesotriona son relativamente sencillas y utilizan algunos intermedios básicos que se pueden obtener de varias fuentes.
Sin embargo, la 1-ciano-6- (metilsulfonil) -7-nitro-9H-xanten-9-ona puede producirse como una impureza durante la fabricación de mesotriona y se considera de preocupación toxicológica y debe permanecer por debajo de 0,0002% (w / w) en el producto técnico. Por lo tanto, las condiciones del proceso, más que las tecnologías reales involucradas en la síntesis, serán la clave para determinar si los fabricantes de genéricos serán capaces de producir un producto aceptable. Los proveedores chinos ofrecen mesotriona que se ajusta a las estrictas especificaciones.
En última instancia, la mesotriona puede ser un producto difícil de identificar para los fabricantes de genéricos porque las patentes, la protección de datos y los problemas tecnológicos favorecen que Syngenta mantenga su participación de mercado en mercados como la Unión Europea y Estados Unidos. Sin embargo, con ventas superiores a $400 millones por año, la mesotriona es un producto atractivo y será interesante ver si los competidores genéricos utilizan mercados como Sudáfrica y Brasil para ganar presencia antes de que se abran los mercados de la UE y EE. UU.
¡Obtenga el boletín hoy!
